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Relenza (zanamivir)


Was ist Relenza?

Relenza (Zanamivir) ist eine weitere solide Alternative zur Behandlung des Grippevirus. Mit dem aktiven Wirkstoff Zanamivir wird Relenza oral eingenommen und kann mehrere Grippevarianten bekämpfen. Wenn Sie andere Medikamente ausprobiert haben und diese nicht erfolgreich waren, ist Relenza die perfekte Alternative, wenn alle anderen Medikamente fehlgeschlagen sind. Dieses Medikament wird in der Regel Personen verschrieben, die Gefahr laufen, Grippe-Komplikationen zu entwickeln; dazu gehören Diabetiker, Lungen- und Herzpatienten oder ältere Menschen. Obwohl Relenza ein gutes, solides Medikament ist, sollte es nicht als Ersatz für eine Schutzimpfung gegen die saisonale Grippe in Erwägung gezogen werden.

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Pharmakologische Wirkung

Zanamivir ist ein hochaktiver und hochselektiver Inhibitor der Neuraminidase (ein Oberflächenenzym des Influenzavirus). Virale Neuraminidase sorgt für die Freisetzung neu gebildeter Viruspartikel aus infizierten Zellen und kann das Eindringen des Virus durch die Schleimhautbarriere an die Oberfläche von Epithelzellen beschleunigen, wodurch eine Infektion anderer Zellen verursacht wird. Die inhibitorische Aktivität von Zanamivir in Bezug auf die Replikation von Influenzaviren des Typs A und B ist sowohl in vitro als auch in vivo gezeigt und umfasst alle bekannten Subtypen der Neuraminidase von Influenzaviren des Typs A.

Die Replikation des Influenzavirus ist auf Epithelzellen der Atemwege beschränkt. Zanamivir wirkt im extrazellulären Raum und vermindert die Reproduktion beider Arten von Influenzaviren (A und B), wodurch die Freisetzung von infektiösen Viruspartikeln aus den Epithelzellen der Atemwege verhindert wird. Die Wirksamkeit von Zanamivir zur Inhalation wird durch klinische Studien bestätigt.

Klinische Daten zeigen, dass die Anwendung von Zanamivir zur Behandlung von akuten Infektionen, die durch Influenzaviren verursacht werden, zu einer Verringerung der Virusfreisetzung aus den Atemwegen im Vergleich zur Placebogruppe führt, während das Auftreten von Stämmen mit verringerter Anfälligkeit für Zanamivir nicht der Fall war erkannt.

Pharmakokinetik

Absaugen

Pharmakokinetische Studien am Menschen haben gezeigt, dass die absolute Bioverfügbarkeit von Zanamivir nach oraler Verabreichung gering ist und durchschnittlich 2% beträgt. Ähnliche Studien mit Zanamivir nach oraler Inhalation weisen darauf hin, dass 10% bis 20% der verabreichten Dosis systemisch resorbiert werden und Cmax im Plasma normalerweise innerhalb von 1 bis 2 Stunden nach der Verabreichung erreicht wird. Ein geringer Resorptionsgrad des Arzneimittels führt zu geringen systemischen Konzentrationen, dh Zanamivir nach oraler Inhalation hat keine signifikante systemische Wirkung. Es gibt keine Hinweise auf eine Änderung der Pharmakokinetik des Arzneimittels nach wiederholten oralen Inhalationen.

Verteilung

Die Bindung von Zanamivir an Plasmaproteine ​​ist sehr gering (<10%). V d von Zanamivir bei Erwachsenen beträgt ungefähr 16 l, was ungefähr dem Volumen der extrazellulären Flüssigkeit entspricht.

Nach oraler Inhalation wird Zanamivir in hohen Konzentrationen über die Atemwege verteilt, um die Abgabe des Arzneimittels an die Infektionsstelle zu gewährleisten. Nach einer einmaligen Inhalation von 10 mg Zanamivir lag die Konzentration des Arzneimittels in der Epithelschicht der Atemwege - der Hauptreplikationszone des Influenzavirus - etwa 340-mal 12 Stunden nach der Inhalation über der durchschnittlichen IC 50 für virale Neuraminidase Etwa 52-mal 24 Stunden nach Inhalation, wodurch die virale Neuraminidase schnell gehemmt wird. Zanamivir wird hauptsächlich im oralen Teil des Rachenraums und der Lunge abgesetzt (durchschnittlich 77,6% bzw. 13,2%).

Stoffwechsel

Zanamivir wird von den Nieren unverändert nicht metabolisiert und ausgeschieden.

Zucht

Bei erwachsenen Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt T 1/2 von Zanamivir etwa 2 bis 3 Stunden.

Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen

Kinder. Die Pharmakokinetik von Zanamivir wurde in einer offenen Einzeldosisstudie unter Verwendung eines Zerstäubers (10 mg) und eines Pulverinhalators (10 mg) bei 24 Patienten im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren untersucht. Die systemischen Konzentrationen bei Kindern unterschieden sich nicht von denen bei Erwachsenen, wenn 10 mg Zanamivir in Pulverform zur Inhalation angewendet wurden.

Ältere Patienten. Bei täglicher Anwendung von Zanamivir in Form einer Inhalation in einer therapeutischen Dosis von 20 mg ist die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels gering und beträgt 10-20%. Daher sind systemische Konzentrationen von Zanamivir unerheblich. Eine Korrektur des Dosierungsschemas ist nicht erforderlich, da es unwahrscheinlich ist, dass Änderungen des pharmakokinetischen Profils im Zusammenhang mit dem Alter klinisch signifikante Folgen haben.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei täglicher Anwendung von Zanamivir in Form einer Inhalation in einer therapeutischen Dosis von 20 mg ist die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels gering und beträgt 10 bis 20%, weshalb systemische Konzentrationen von Zanamivir unerheblich sind. In Anbetracht des breiten Sicherheitsbereichs von Zanamivir wird eine mögliche Erhöhung der systemischen Konzentrationen bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz als klinisch nicht signifikant angesehen und erfordert keine Korrektur des Dosierungsschemas, wenn es als Inhalation angewendet wird. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CC <30 ml / min) steigt die T 1/2 aus dem Blutserum auf etwa 12-20 Stunden an. Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz im Endstadium wurde die Ausscheidung von Zanamivir nicht untersucht.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion . Da Zanamivir nicht metabolisiert wird, müssen Patienten mit Leberversagen das Dosierungsschema nicht anpassen.

Indikationen

  • Behandlung von Infektionen durch Influenzaviren der Typen A und B bei Kindern über 5 Jahre und Erwachsenen;
  • Prävention von Infektionen durch Influenzaviren der Typen A und B bei Kindern über 5 Jahre und Erwachsenen.

Dosierungsschema

Das Medikament Relenza wird nur in Form einer oralen Inhalation mit dem mitgelieferten Gerät Diskhaler angewendet.

Patienten, denen andere inhalative Medikamente zusammen mit Relenza verschrieben werden (z. B. schnell wirkende Bronchodilatatoren), sollte empfohlen werden, diese Medikamente vor der Anwendung von Relenza zu verwenden.

Behandlung

Die empfohlene Relenza-Dosis beträgt zwei Inhalationen (2 × 5 mg) 2-mal / Tag über 5 Tage. Die tägliche Gesamtdosis beträgt 20 mg. Um die optimale Wirkung zu erzielen, sollte die Behandlung so früh wie möglich (vorzugsweise innerhalb von 2 Tagen) begonnen werden, wenn die ersten Symptome der Krankheit auftreten.

Eine Korrektur des Dosierungsschemas bei Kindern ist nicht erforderlich. Eine Korrektur des Dosierungsschemas bei älteren Patienten ist nicht erforderlich. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Verhütung

Die empfohlene Relenza-Dosis beträgt zwei Inhalationen (2 × 5 mg) 1 Mal / Tag über 10 Tage. Die tägliche Gesamtdosis beträgt 10 mg. Der Zeitraum der prophylaktischen Therapie kann auf einen Monat verlängert werden, wenn der Zeitraum des Kontaktrisikos mit dem Erreger der Infektion 10 Tage überschreitet.

Eine vollständige vorbeugende Therapie sollte wie angegeben durchgeführt werden. Eine Korrektur des Dosierungsschemas bei Kindern ist nicht erforderlich. Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Anweisungen zur Verwendung des Händlers mit Rotadisks. Das Gerät Diskhaler dient zur Inhalation von Zanamivir von Rotadisk.

Entkalker besteht aus folgenden Teilen:

  • ein Gehäuse mit einem Deckel und einer Kunststoffnadel zum Durchstechen einer Rotadisk-Zelle;
  • ein Schiebefach mit einem Mundstück und einem Drehrad, auf dem die Rotadisc platziert ist.
  • eine Abdeckung für ein Mundstück.

Die Rotadisc wird auf das Rad gelegt. Es sollte nicht separat verwendet werden, bis Sie die Schritt-für-Schritt-Anleitung gelesen haben. Rotadisk ist eine 4-Zellen-Blisterpackung mit jeweils 5 mg Zanamivir. Die empfohlene Relenza-Dosis beträgt zwei Zellen (10 mg).

Wichtig! Durchstechen Sie Rotadisk nicht, bevor Sie es in das Diskhaler-Inhalationsgerät einbauen. Die Rotadisk kann im Diskhaler aufbewahrt werden. Die Blisterpackung sollte jedoch unmittelbar vor dem Einatmen des Arzneimittels durchstochen werden. Halten Sie den Entkalker sauber. Wischen Sie das Mundstück nach Gebrauch mit einem sauberen Tuch ab und decken Sie es mit einer blauen Abdeckung ab.

Laden der Rotadisk in den Disaler:

  1. Entfernen Sie die blaue Hülle vom Mundstück. Stellen Sie sicher, dass das Mundstück innen und außen sauber ist.
  2. Ziehen Sie die weiße Schublade vorsichtig heraus, bis die Plastikklammern herauskommen und die Ecken des Fachs festhalten. Ziehen Sie das Fach ganz heraus, sodass die Kerben an den Seiten der Klemmen sichtbar sind.
  3. Ziehen Sie das weiße Fach vollständig heraus, indem Sie mit Daumen und Zeigefinger die Kerben an den Seiten der Klemmen zusammendrücken.
  4. Legen Sie die neue Rotadisc mit der Beschriftung nach oben und den Zellen nach unten auf das Rad. Die Zellen müssen mit den Löchern im Rad übereinstimmen.
  5. Setzen Sie das Fach wieder in das Gehäuse ein. Wenn die Inhalation nicht unmittelbar nach der Installation von Rotadisk durchgeführt wird, sollte das Mundstück erneut mit einer blauen Abdeckung versehen werden. Die Rotadisk sollte erst unmittelbar vor dem Einatmen punktiert werden.
  6. Halten Sie den Diskhaler horizontal und heben Sie den Deckel bis zum Anschlag an, um die obere und untere Folie der Rotadisc zu durchstechen. Die Abdeckung muss vollständig aufrecht stehen. Den Deckel schließen. Der Entkalker ist gebrauchsfertig. Der Anrufer mit der durchstochenen Rotadisc sollte bis zum Einatmen waagerecht gehalten werden.
  7. Nehmen Sie eine bequeme Sitzposition ein. Atmen Sie vollständig aus, ohne den Diskhaler in den Mund zu nehmen. Atmen Sie nicht in den Inhalator aus. Andernfalls kann das Pulver aus dem Blister herausgeblasen werden. Nach dem vollständigen Ausatmen platzieren Sie das Mundstück zwischen den Zähnen und drücken Sie die Lippen fest zusammen. Fassen Sie das Mundstück nicht mit den Zähnen an und schließen Sie nicht die Luftlöcher auf beiden Seiten des Mundstücks. Atme schnell und tief durch deinen Mund. Wichtig! Atme durch den Mund ein, nicht durch die Nase. Nehmen Sie das Mundstück vom Mund ab. Halten Sie Ihren Atem so weit wie möglich an und atmen Sie dann langsam aus. Vorbereitung der nächsten Zelle (der zweite Teil der Dosis).
  8. Ziehen Sie das Schubladenfach bis zum Anschlag heraus (drücken Sie nicht auf die Clips und ziehen Sie das Fach nicht ganz heraus) und setzen Sie es wieder ein. In diesem Fall dreht die Rotadisk eine Zelle und ist für die nächste Inhalation bereit. Wiederholen Sie diesen Vorgang so oft, bis die Zelle unter der Nadel steht. Wiederholen Sie zum Einatmen die Schritte 6 und 7.
  9. Nachdem die Inhalation abgeschlossen ist (normalerweise mit zwei Zellen), wischen Sie das Mundstück ab und schließen Sie es mit einer blauen Abdeckung. Es ist wichtig, den Anrufer sauber zu halten.
  10. Jede Rotadisk enthält 4 Zellen. Nehmen Sie nach vier Inhalationen die leere Rotadisc aus dem Diskhaler und ersetzen Sie sie durch eine neue (Schritte 1-5).

Nebenwirkung

Das Medikament Relenza ist gut verträglich, wenn es in Form einer oralen Inhalation angewendet wird. In klinischen Studien, an denen Gruppen von Hochrisikopatienten (ältere Patienten sowie Patienten mit einigen chronischen Erkrankungen) teilnahmen, war die Häufigkeit von Nebenwirkungen in der Zanamivir- und der Placebo-Gruppe ähnlich.

Die nachfolgend aufgeführten Nebenwirkungen sind in Abhängigkeit von der Schädigung von Organen und Organsystemen und der Häufigkeit des Auftretens aufgeführt. Die Häufigkeit des Auftretens wird wie folgt bestimmt: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, <1/10), selten (≥ 1/100, <1/100), selten (≥ 1/10000) , <1/1000), sehr selten (<1/10 000, einschließlich Einzelfälle).

Die Häufigkeitskategorien wurden auf der Grundlage klinischer Studien zur Arzneimittelbeobachtung und nach der Registrierung gebildet. Seitens des Immunsystems: sehr selten - allergische Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer und anaphylaktoider Reaktionen, Schwellung des Gesichts und des Oropharynx.

Aus dem Nervensystem: Sehr selten - Vasovagale Reaktionen (wurden bei Patienten mit Symptomen des Influenzavirus, wie Fieber, Dehydration, beobachtet, unmittelbar nach dem Medikament Relenza).

Aus der Psyche: Die Häufigkeit ist unbekannt - Krämpfe, Verwirrtheit, Verhaltensstörungen, Halluzinationen, Erregung, Angstzustände, Delirium wurden mit Relenza bei Patienten mit Influenza, hauptsächlich bei Kindern und Jugendlichen, festgestellt. Krämpfe und neuropsychiatrische Symptome wurden auch bei Patienten mit Influenza beobachtet, die Relenza nicht einnahmen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Arrhythmie, Ohnmacht. Aus den Atemwegen: sehr selten - Bronchospasmus, Kurzatmigkeit.

Seitens der Haut und des Unterhautgewebes: Sehr selten - Hautausschlag, Urtikaria, schwere Hautreaktionen, einschließlich Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Sicherheit von Zanamivir während der Schwangerschaft wurde nicht untersucht. Studien zur Fortpflanzungsfähigkeit bei Ratten und Kaninchen haben gezeigt, dass Zanamivir die Plazentaschranke passiert. In Studien an Ratten traten nach Anwendung von Zanamivir keine Anzeichen teratogener Wirkungen, Wirkungen auf die Fertilität oder klinisch signifikante Beeinträchtigungen der peri- oder postnatalen Entwicklung von Nachkommen auf. Daten zur Penetration von Zanamivir durch die Plazentaschranke beim Menschen liegen jedoch nicht vor.

Zanamivir sollte von Frauen während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimester, nicht eingenommen werden, es sei denn, der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Bei Ratten wurde gezeigt, dass Zanamivir in die Muttermilch übergeht. Es gibt jedoch keine Informationen über das Eindringen von Zanamivir in die Muttermilch beim Menschen.

Aufgrund der begrenzten Erfahrung sollte Zanamivir während des Stillens nur angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für das Baby überwiegt.

Spezielle Anweisungen

Eine Influenzavirus-Infektion kann mit einer erhöhten Überempfindlichkeit der Atemwege einhergehen. Sehr selten wurde über Bronchospasmus und / oder Atemwegsstörungen nach Inhalation von Zanamivir bei Patienten während der Behandlung von Influenza berichtet. Einige dieser Patienten hatten keine Atemwegserkrankungen in der Anamnese. In solchen Fällen ist es notwendig, die Behandlung mit Zanamivir abzubrechen und einen Spezialisten für eine ärztliche Untersuchung zu konsultieren. Patienten mit begleitenden Atemwegserkrankungen, die inhalatives Zanamivir einnehmen, sollten einen schnell wirkenden Bronchodilatator dabei haben.

Bei Patienten mit schwerem Asthma bronchiale ist es erforderlich, den erwarteten Nutzen und die möglichen Risiken bei der Anwendung des Arzneimittels zu bewerten. Relenza sollte nicht verschrieben werden, wenn keine angemessene ärztliche Überwachung durchgeführt wird. Bei Patienten mit Asthma bronchiale und schwerer chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) sollte die Behandlung der Grunderkrankung während der Behandlung mit Relenza optimiert werden. Der Patient sollte über das potenzielle Risiko eines Bronchospasmus informiert werden.

Das Relenza-Medikament, ein Pulver mit dosierter Inhalationsdosis, darf nicht zur Herstellung der Lösung verwendet werden und sollte über einen Vernebler oder ein mechanisches Beatmungsgerät (IVL) angewendet werden. Es gibt Berichte über Krankenhausaufenthalte von Patienten mit Influenza, denen eine Lösung verschrieben wurde, die aus Zanamivirpulver zur Inhalation hergestellt und über einen Vernebler oder ein mechanisches Beatmungsgerät verabreicht wurde. Darüber hinaus wurde ein tödlicher Fall beschrieben, bei dem berichtet wurde, dass Laktose, die Teil des Arzneimittels ist, eine Verstopfung der Ausrüstung hervorrief. In diesem Zusammenhang sollte das Medikament Relenza nur mit dem mitgelieferten Diskhaler-Gerät angewendet werden.

Influenza kann mit verschiedenen neurologischen Symptomen und Verhaltenssymptomen einhergehen. Nachrichten, die in der Zeit nach der Registrierung eingingen (hauptsächlich bei Kindern in Japan beobachtet), berichteten von Krampfanfällen, Delir, Halluzinationen und abweichendem Verhalten bei Influenzapatienten, die Neuraminidase-Hemmer, einschließlich Zanamivir, einnahmen. Diese Phänomene wurden hauptsächlich in den frühen Stadien der Krankheit beobachtet, häufig gekennzeichnet durch plötzlichen Beginn und schnelle Auflösung. Ein ursächlicher Zusammenhang zwischen der Einnahme von Zanamivir und den oben genannten Nebenwirkungen wurde nicht nachgewiesen. Wenn neuropsychiatrische Symptome auftreten, muss das Verhältnis von Risiko und Nutzen einer weiteren Behandlung mit Zanamivir für jeden einzelnen Patienten bewertet werden.