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Avodart


Was ist Avodart?

Avodart ist die Lösung zur Behandlung von Prostataproblemen. Diese Kapseln enthalten den Wirkstoff Dutasterid und gehören zur Gruppe der so genannten Anti-Androgene (diese blockieren die Wirkung von Testosteron). Bekanntlich ist die Prostata eine Drüse, die sich um die Harnröhre herum befindet, und es treten eine Reihe von Problemen auf, wenn eine vergrößerte Prostata Druck auf die Harnröhre und die Blase ausübt. Dadurch wird der Vorgang des Urinierens erschwert. Oft treten folgende Harnwegssymptome auf: Urintröpfeln nach dem Wasserlassen, ständiger Harndrang, Blasenregulierungsstörungen, Inkontinenz und ein unterbrochener Harnstrahl. Avodart verkleinert die Prostata und entlastet so die Harnröhre von Druck. Alle oben genannten Harnwegssymptome werden gemildert oder sogar beseitigt.

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Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik.  Dutasterid, ein Inhibitor der 5-α-Reduktase,  inhibiert sowohl die Isoenzyme der 5-α-Reduktase vom Typ 1 als auch vom Typ 2, die für die Umwandlung von Testosteron in 5-α-Dihydrotestosteron verantwortlich sind. Dihydrotestosteron ist ein Androgen, das hauptsächlich für die Prostatahyperplasie verantwortlich ist. Die maximale Abnahme von Dihydrotestosteron während der Einnahme von Avodart ist dosisabhängig und wird in den ersten 1-2 Wochen beobachtet. Nach der ersten und zweiten Woche der Behandlung mit Avodart in einer Tagesdosis von 0,5 mg sinkt die durchschnittliche Dihydrotestosteronkonzentration um 85 bzw. 90%.

Bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie, die 0,5 mg Dutasterid pro Tag erhielten, betrug die durchschnittliche Abnahme des Dihydrotestosteronspiegels 94% nach 1 Jahr und 93% nach 2 Jahren der Behandlung, die durchschnittliche Testosteronspiegel stiegen nach 1 und 2 um 19% zwei Jahre. Dies ist eine erwartete Folge der Hemmung der 5-α-Reduktase und führt nicht zur Manifestation verschiedener bekannter Nebenwirkungen.

Nach multizentrischen, placebokontrollierten, doppelblinden klinischen Studien mit 4325 Männern mit Prostatahyperplasie (> 30 cm3) führte die Anwendung von Avodart in einer Dosis von 0,5 mg / Tag zur Verhinderung des Fortschreitens der Erkrankung, indem das Akutrisiko verringert wurde Harnverhaltung und Notwendigkeit chirurgischer Eingriffe sowie statistisch signifikante Verbesserung des Zustands der unteren Harnwege, Erhöhung der Harndrangrate und Verringerung des Volumens der Prostata im Vergleich zu Placebo. Alle oben genannten Änderungen wurden über einen Zeitraum von 24 Monaten festgestellt. 

Pharmakokinetik . Dutasterid wird oral in Form einer Lösung in Weichgelatinekapseln verabreicht. Nach Einnahme einer Einzeldosis von 0,5 mg Cmax des Arzneimittels im Blutplasma wird es nach 1-3 Stunden beobachtet. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 60% und hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab. 

Dutasterid hat nach einmaliger oder mehrmaliger Anwendung ein großes Verteilungsvolumen (300-500 l). Plasmaproteinbindung -> 99,5%. Bei einer Tagesdosis von 60% wird eine konstante Gleichgewichtskonzentration von Dutasterid im Blutplasma nach 1 Monat Behandlung und etwa 90% nach 3 Monaten erreicht. Eine konstante Gleichgewichtskonzentration von Dutasterid von ungefähr 40 ng / ml im Blutplasma wird nach 6-monatiger Verabreichung in einer täglichen Dosis von 0,5 mg erreicht. Ebenso wird bei Blutplasma nach 6 Monaten eine konstante Gleichgewichtskonzentration von Dutasterid in der Samenflüssigkeit erreicht. Nach 52-wöchiger Behandlung liegt die durchschnittliche Konzentration von Dutasterid in der Samenflüssigkeit bei 3,4 ng / ml (im Bereich von 0,4 bis 14 ng / ml). Das Verteilungsverhältnis von Dutasterid aus Blutplasma zu Samenflüssigkeit beträgt etwa 11,5%. 

In vitro wird   Dutasterid durch die menschlichen CYP 450 3A4-Cytochrom P450-Enzyme zu zwei Monohydroxylmetaboliten metabolisiert. 
Nach spektrometrischer Analyse werden im Blutplasma unverändert Dutasterid, 3 Hauptmetaboliten (4-Hydroxidutasterid, 1,2-Dihydrodutasterid und 6-Hydroxidutasterid) und 2 Kleinmetaboliten (6,4-Dihydroxidutasterid und 1,5-Hydroxidutasterid) nachgewiesen. 


Dutasterid wird weitgehend metabolisiert. Nach oraler Gabe von Dutasterid in einer Dosis von 0,5 mg / Tag werden 1-15,4% (durchschnittlich 5,4%) als unverändertes Dutasterid, der Rest als Metaboliten, im Stuhl ausgeschieden. 

Spuren von unverändertem Dutasterid (<0,1%) werden im Urin nachgewiesen. Die endgültige Hälfte von Dutasterid beträgt 3 bis 6 Wochen. Spuren von Dutasterid im Blutplasma können 4-6 Monate nach Behandlungsende nachgewiesen werden.

Indikationen

Behandlung und Vorbeugung des Fortschreitens einer gutartigen Prostatahyperplasie durch Verringerung der Größe der Prostata, Verringerung der Schwere der Krankheitssymptome, Verbesserung des Urinabflusses, Verringerung des Risikos einer akuten Harnverhaltung und gegebenenfalls eines chirurgischen Eingriffs. 

In Kombination mit Tamsulosin - Behandlung und Vorbeugung des Fortschreitens einer gutartigen Prostatahyperplasie durch Verringerung der Größe der Prostata, Verringerung der Schwere der Krankheitssymptome und Verbesserung des Urinabflusses.

Anwendung

Avodart kann als Monotherapie oder in Kombination mit dem α-Rezeptorblocker Tamsulosin (0,4 mg) verschrieben werden. Erwachsene Männer (einschließlich älterer Patienten) Die empfohlene Dosis von Avodart beträgt 1 Kapsel (0,5 mg) pro Tag durch den Mund. Die Kapsel wird unzerkaut geschluckt, nicht geöffnet und nicht gekaut, da der Kontakt mit dem Kapselinhalt die Schleimhaut der Mundhöhle und des Rachens reizen kann. 

Avodart kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Trotz der Tatsache, dass eine Abnahme der Schwere der Krankheitssymptome kurz nach Einnahme des Arzneimittels festgestellt werden kann, wird die Behandlung für eine objektive Beurteilung der Wirksamkeit des Arzneimittels für mindestens 6 Monate fortgesetzt. Bei Patienten mit Nierenversagen muss die Dosis nicht angepasst werden. Leberinsuffizienz - Die Pharmakokinetik von Dutasterid bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurde nicht untersucht.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Dutasterid, andere 5-α-Reduktase-Hemmer oder andere Bestandteile des Arzneimittels. Schweres Leberversagen. Avodart wird nicht bei Frauen und Kindern angewendet.

Nebenwirkungen

Gemäß klinischen Studien, Avodart-Monotherapie, wurden während der Therapie die folgenden Nebenwirkungen gemäß klinischen Studien mit einer Häufigkeit von> 1% beobachtet, wenn Avodart und Placebo angewendet wurden.

Spezielle Anweisungen

Dutasterid kann über die Haut aufgenommen werden, daher sollten Frauen und Kinder den Kontakt mit auslaufenden Kapseln vermeiden. Wenn die Flüssigkeit aus der Kapsel auf die Haut gelangt, sollte sie sofort mit Wasser und Seife abgewaschen werden. Der Einfluss von Leberversagen auf die Pharmakokinetik von Dutasterid wurde nicht untersucht. Da Dutasterid weitgehend metabolisiert wird und seine T½ 3-5 Wochen beträgt, wird das Medikament bei Lebererkrankungen mit Vorsicht angewendet. 


Verwenden Sie in Kombination mit Tamsulosin. Nach 4-jährigen klinischen Studien war die Inzidenz von Herzinsuffizienz bei Patienten, die mit einer Avodart-Kombination mit α-adrenergen Blockern, hauptsächlich Tamsulosin, behandelt wurden, höher als bei Patienten, die nicht mit dieser Kombination behandelt wurden. Gemäß 2 Studien war die Herzinsuffizienzrate niedrig (≤ 1%) und variabel innerhalb dieser Studien. In keiner der Studien gab es Ungleichgewichte bei der Inzidenz von kardiovaskulären Nebenwirkungen. Ein kausaler Zusammenhang zwischen der Anwendung von Avodart (allein oder in Kombination mit α-adrenergen Blockern) und dem Auftreten von Herzinsuffizienz wurde nicht festgestellt. 
Wirkung auf das prostataspezifische Antigen (PSA) und die Erkennung von Prostatakrebs
Vor Beginn der Behandlung mit Dutasterid und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung sollten eine digitale rektale Untersuchung des Patienten und andere Studien durchgeführt werden, um Prostatakrebs zu erkennen. 

Die PSA-Konzentration ist ein wichtiger Bestandteil einer Screening-Methode zum Nachweis von Prostatakrebs. Durch die Behandlung mit Avodart kann der PSA-Spiegel im Plasma mit gutartiger Prostatahyperplasie nach 6-monatiger Behandlung um ca. 50% gesenkt werden. Patienten, die mit Avodart behandelt werden, sollten nach 6-monatiger Behandlung mit dem Arzneimittel einen neuen PSA-Ausgangswert erhalten. Es wird empfohlen, die PSA-Werte regelmäßig zu überprüfen.

Jeder anhaltende Anstieg des PSA im Vergleich zu den Mindestwerten während der Behandlung mit Avodart kann auf das Vorhandensein von Prostatakrebs (insbesondere Krebs mit hohem Malignitätsgrad) oder die Nichteinhaltung des Avodart-Regimes hinweisen und muss sorgfältig untersucht werden, auch wenn Die PSA-Werte liegen im Normbereich für Männer, die nicht mit 5-α-Reduktase-Inhibitoren behandelt wurden.
Die Anwendung von Avodart hat keinen Einfluss auf die Verwendung von PSA-Spiegeln zur Diagnose von Prostatakrebs, nachdem der neue Ausgangswert ermittelt wurde. Einer 4-jährigen klinischen Studie zufolge, an der Patienten mit erhöhtem Prostatakrebsrisiko teilnahmen, ist eine Erhöhung des PSA nach Feststellung seines neuen Wertes (nach 6-monatiger Behandlung) bei Männern (insbesondere bei Krebs mit hohem Malignitätsgrad) aussagekräftiger mit Avodart behandelt. im Vergleich zu einem Placebo. 


Der Gesamtserum-PSA-Spiegel kehrt nach Absetzen der Behandlung für 6 Monate zum Ausgangswert zurück. Das Verhältnis von freiem PSA zu Gesamt-PSA bleibt auch während der Behandlung mit Avodart konstant. Wenn Sie daher den Prozentsatz an freiem PSA bei einem Patienten verwenden, der Avodart zur Diagnose von Prostatakrebs einnimmt, sollte der doppelte Wert von freiem PSA nicht erreicht werden. 

Fruchtbarkeit. Eine Studie über die Wirkung von Dutasterid in einer Dosis von 0,5 mg / Tag auf die Eigenschaften des Ejakulats bei 27 gesunden Probanden während 52 Wochen der Behandlung und 24 Wochen der Nachsorge ergab eine Abnahme der Gesamtzahl der Spermien, des Ejakulatvolumens und der Dosis Spermienmotilität um 23; 26 und 18% im Vergleich zu Veränderungen in der Placebogruppe. Spermienkonzentration und Morphologie blieben unverändert. Nach 24 Wochen Follow-up blieb der durchschnittliche Prozentsatz der Veränderungen der Gesamtspermienzahl in der Dutasteridgruppe 23% unter der Basislinie. Während die Durchschnittswerte für alle Spermienparameter in allen Zeiträumen innerhalb der normalen Grenzen blieben und bestimmte Kriterien für klinisch signifikante Veränderungen (30%) nicht erfüllten, wurden bei 2 Patienten der Dutasteridgruppe Es wurde eine Abnahme der Spermienzahl um mehr als 90% gegenüber dem Ausgangsniveau in der 52. Behandlungswoche und eine teilweise Wiederherstellung der Spermienzahl nach 24-wöchiger Nachbeobachtung festgestellt. Die klinische Bedeutung der Wirkung von Dutasterid auf die Spermieneigenschaften für die individuelle Fertilität des Patienten ist nicht bekannt.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

Dutasterid ist für die Anwendung bei Frauen kontraindiziert. Die Anwendung von Dutasterid zur Behandlung von Frauen wurde nicht untersucht, da aus präklinischen Studien hervorgeht, dass eine Verringerung des Spiegels des zirkulierenden Dihydrotestosterons zu einer beeinträchtigten Entwicklung der äußeren Geschlechtsorgane beim männlichen Fötus führen kann.

Kinder

Die Verwendung ist kontraindiziert. Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren von Fahrzeugen oder anderen Mechanismen zu beeinflussen. Aufgrund der pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften beeinflusst Dutasterid nicht die Fähigkeit zum Führen eines Autos und andere Mechanismen.

Wechselwirkungen

Da Dutasterid durch das CYP 3A4-Isoenzym metabolisiert wird, kann die Plasmadutasteridkonzentration in Gegenwart von CYP 3A4-Inhibitoren ansteigen, und die Dutasterid-Clearance nimmt bei Verwendung von Verapamil (37%) und Diltiazem (44%) mit CYP 3A4-Inhibitoren ab. Die Clearance von Dutasterid nimmt jedoch nicht ab, wenn Amlodipin zusammen mit einem anderen Calciumkanal-Antagonisten verwendet wird. 

Eine Verringerung der Clearance und eine entsprechende Erhöhung des Schweregrads der Wirkung von Dutasterid in Gegenwart von CYP-3A4-Inhibitoren ist aufgrund des breiten Bereichs der Arzneimittelsicherheit klinisch nicht von großer Bedeutung.

In-vitro-Isoenzyme CYP 1A2, CYP 2C9, CYP2 C19 und CYP 2D6 sind nicht am Metabolismus von Dutasterid beim Menschen beteiligt. Dutasterid hemmt nicht die Enzyme des Cytochrom-P450-Systems beim Menschen, die am Metabolismus von Arzneimitteln beteiligt sind. 
In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Dutasterid Warfarin, Diazepam oder Phenytoin nicht aus seiner Assoziation mit Blutplasmaproteinen verdrängt, genau wie diese Komponenten Dutasterid nicht ersetzen. Die Wechselwirkung von Dutasterid mit Tamsulosin, Terazosin, Warfarin, Digoxin und Colestyramin wurde untersucht. Es wurde keine klinisch signifikante Wechselwirkung festgestellt.

Obwohl keine spezifischen Studien zur Untersuchung der Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln durchgeführt wurden, erhielten etwa 90% aller Patienten in klinischen Studien mit Dutasterid eine andere begleitende Therapie. Bei gleichzeitiger Anwendung von Dutasterid mit Antihyperlipidämika, ACE-Hemmern, β-adrenergen Blockern, Kalziumkanalblockern, GCS, Diuretika, NSAR, Typ-V-PDE-Hemmern und Chinolon-Antibiotika wurden keine klinisch signifikanten Nebenwirkungen festgestellt. 

Nach einer Studie über die Wechselwirkung von Tamsulosin oder Terazosin in Kombination mit Avodart für 2 Wochen wurden keine Anzeichen einer pharmakokinetischen oder pharmakodynamischen Wechselwirkung festgestellt.

Überdosis

Klinischen Studien zufolge verursachte eine Einzeldosis Dutasterid von bis zu 40 mg / Tag (80-fache der therapeutischen Dosis) für 7 Tage bei Freiwilligen keine unerwünschten Manifestationen, wobei die Sicherheit ihrer Anwendung berücksichtigt wurde. In klinischen Studien wurde eine Dosis von 5 mg Dutasterid / Tag für 6 Monate ohne zusätzliche Nebenwirkungen angewendet, verglichen mit der Anwendung von 0,5 mg Dutasterid / Tag. 
Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, daher wird im Falle einer möglichen Überdosierung eine symptomatische Therapie durchgeführt.